阿卡波糖、米格列醇、伏格列波糖,除了降血糖,还有这7大好处!

2024/04/03 875

阿卡波糖为α 糖苷酶抑制剂(AGI),是中国 T2DM 防治指南(2020 年版)联合用药之一,也是《中国老年2型糖尿病防治临床指南》(2022 年版)推荐的基本用药。


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图片来源:摄图网


AGI可模拟体内多糖,逆性竞争结合小肠绒毛上的α糖苷酶,结合能力远超多糖,能抑制碳水化合物分解,减少葡萄糖生成与吸收,从而降低餐后血糖。适用于高碳水化合物饮食结构和餐后血糖升高的糖尿病患者。


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AGI类药物除通过抑制肠道α糖苷酶活性降低餐后血糖(PPG)的经典作用途径外,还调节肠促胰素分泌,改善肠道菌群分布,减轻IR,减少糖尿病及糖耐量异常患者心血管事件等。


一、AGI类药物的非经典作用机制有哪些?


1.调整肠促胰素分泌


AGI对肠促胰素的影响主要表现为增加餐后GLP-1分泌。AGI 类药物对GLP-1分泌影响的可能机制为:


①改变肠道不同部位碳水化合物分布,使用AGI后碳水化合物在小肠上段不能充分吸收,到达低位小肠的碳水化合物增多,刺激L细胞分泌更多的 GLP-1;②抑制DPP-4活性。


2.调整肠道菌群


AGI可增加小肠中远段碳水化合物,从而改变肠道微生物发酵,影响肠道菌群组成和功能,促进益生菌生长,抑制有害菌繁殖,有助于维护肠道微生态平衡,改善代谢健康和免疫功能。


3.改善胰岛素抵抗(IR)


荟萃分析研究显示,糖尿病、糖耐量异常患者,AGI均降低PPG和餐后胰岛素,从而减轻高胰岛素血症。AGI改善IR的机制包括减少炎症因子分泌、增加肠道胆汁酸分泌等多种途径。


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4.减轻体重


伏格列波糖对体重的改善作用不大,阿卡波糖能减轻体重(1.40±3. 28)%,米格列醇减重作用最显著,为(1.80±2.12)%。


5.改善氧化应激


PPG波动是引起氧化应激的主要原因,是糖尿病慢性并发症发生发展的重要病理机制。降低PPG、增加血糖稳定性可减少氧化应激。


AGI除有效降低碳水化合物摄入引起的PPG升高外,还有其他额外机制改善氧化应激。


6. 减少糖尿病前期(Pre-DM)及糖尿病患者的心血管事件(MACE)


糖尿病前期患者是发生MACE的高危人群,每年约1.4%的IGT患者发生 MACE,及早干预对预防MACE有重要意义。


7.其他降糖外作用


如对代谢相关脂肪性肝病(MAFLD)的作用、潜在的抗COVID-19作用以及抑制黑色素形成等。


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二、使用阿卡波糖有哪些注意事项?


1.不良反应


AGI 类药物导致碳水化合物在低位肠道含量增加,细菌发酵碳水化合物作用扩大,肠道内产气增多,其常见不良反应为胃肠道反应(腹胀、排气、腹泻等)。从小剂量开始逐渐加量是减少不良反应的有效方法。


阿卡波糖及伏格列波糖可引起转氨酶升高,需定期监测肝功能。米格列醇肝脏安全性较好,一般无需监测肝功能。


该类药物单独使用低血糖风险较低,若出现低血糖应使用葡萄糖升糖,食用淀粉等碳水化合物升糖效果差。


2.合用药物


抗生素使用、合并用药均会影响AGI疗效,使用时需予以注意。胆酸螯合剂考来烯胺、肠吸附剂炭粒和消化酶制剂淀粉酶及胰液素可降低AGI的作用,上述药物不宜联用AGI类药物。


3.使用禁忌


合并DKA等急性糖尿病并发症患者;药物成分过敏患者;合并可能由于肠道胀气导致病情加重的患者,如炎症性肠病、结肠溃疡、肠梗阻及严重腹部疝等;伴消化和吸收障碍的慢性肠道疾病患者;18岁以下人群;妊娠或哺乳期患者,3种AGI类药物均能少量进入乳汁,尚无妊娠期患者的安全性研究。


参考文献:

[1]中国老年医学学会内分泌代谢分会. α 糖苷酶抑制剂临床应用中国专家共识[J]. 中国糖尿病杂志, 2024, 32(2):81-90.doi:10. 3969/j. issn. 1006⁃6187. 2024. 02. 001.

[2]国家老年医学中心, 中华医学会老年医学分会, 中国老年保健协会糖尿病专业委员会. 中国老 年 糖 尿 病 诊 疗 指 南(2024 版)[J]. 中 华 糖 尿 病 杂 志 , 2024, 16(2): 147-189. DOI: 10.3760/cma. j. cn115791-20240112-00020.

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