使用地高辛、去乙酰毛花苷,忽略这4个细节……小心出“大问题”!
洋地黄类药物历史悠久,是临床广泛使用的一类药物,不但可以改善心力衰竭患者的症状,降低慢性射血分数降低的心力衰竭患者的住院风险,还可用于控制心房颤动患者的心室率。但要想用好它,也并不容易,尤其是以下几个细节要注意!
洋地黄类药物是Na+‐K+‐ATP酶抑制剂,作用机制包括正性肌力作用、影响心脏电生理、调节神经内分泌系统等。
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参考文献[1]
1.在心衰治疗中的应用
除正性肌力作用外,洋地黄类药物还可通过抑制神经‐内分泌系统过度激活发挥治疗心衰的作用。
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慢性HFrEF患者(LVEF≤45%):应用利尿剂、ACEI/ARB/ARNI、β受体阻滞剂和醛固酮受体拮抗剂,仍持续有症状者可使用地高辛; 急性心衰合并房颤(心室率>110次/min)的患者:可首选静脉洋地黄类药物控制心室率; NYHA心功能Ⅰ~Ⅲ级的心衰合并房颤患者:应用β受体阻滞剂效果不佳或不能耐受或存在禁忌时,可考虑地高辛; NYHA心功能Ⅳ级的心衰患者合并房颤时:可考虑静脉应用洋地黄类药物控制心室率; 心衰症状严重的HFrEF患者:可考虑使用地高辛降低心衰住院风险。
2.在房颤治疗中的应用
地高辛可用于房颤患者的心室率控制; 房颤伴快速心室率合并心衰者(LVEF<40%)可选用静脉洋地黄类药物。
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(1)心衰患者
去乙酰毛花苷注射液:首剂0.2~0.4mg,稀释后缓慢注射,2~4h后可再用0.2mg,24h内总量不超过1.2mg。病情稳定后,可改为口服地高辛维持。
地高辛注射液:首剂0.25~0.5mg,稀释后缓慢注射,2h内可追加0.25mg,24h总量不超过1.0mg。
(2)房颤患者
去乙酰毛花苷注射液:静脉,0.2~0.4mg推注,可重复剂量,24h总量0.8~1.2mg。起效后,可改口服地高辛。
地高辛注射液:静脉,0.5mg推注,可重复剂量,每日不超过1.5mg。
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地高辛口服:成人常用剂量为0.125~0.500mg/d,7d可达稳态血药浓度。若达快速负荷量,可每6~8小时给药0.25mg,总剂量0.75~1.25mg/d。维持量,0.125~0.500mg/次、1次/d。
而对于儿童患者,一日总量:早产儿按体重0.02~0.03 mg/kg;1月龄以下足月新生儿按体重0.03~0.04 mg/kg;1个月~<2岁按体重0.05~0.06mg/kg;2~<5岁按体重0.03~0.04mg/kg;5~<10岁按体重0.020~0.035mg/kg;≥10岁参照成人常用量。
总量分3次或每6~8小时1次给予,维持剂量为总量的1/5~1/3,分2次,每12小时1次或每日1次。
(3)特殊人群用药
①老年患者
房颤、心衰的发病率和患病率均随年龄增加,≥80岁的人群房颤患病率近7.5%,心衰患病率可达12%。
老年患者用药前应全面评估,去除可纠正的危险因素,小剂量(0.125mg每日1次或隔日1次)使用,用药过程中需密切监测。
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②妊娠期和哺乳期
地高辛的FDA妊娠分级为C级,但目前未观察到母体及胎儿有不良反应。地高辛可通过胎盘,孕晚期地高辛的蛋白结合率下降,肾脏清除增加,导致药物排泄增加(与产后6~10周相比,约增加61%),另外妊娠期间P糖蛋白活性也会增加,应根据血药浓度调整地高辛剂量。
地高辛可通过乳汁分泌,哺乳期妇女应用须权衡利弊,且在静脉应用洋地黄类药物2h内避免哺乳。
③肝肾功能不全患者
肾功能不全患者如需应用洋地黄类药物,宜酌情减量或选用主要经肝代谢的洋地黄毒苷,并密切监测血药浓度。
肝功能异常患者,如需应用洋地黄类药物,应避免使用洋地黄毒苷,因其脂溶性高,大多经肝代谢,可选用地高辛,同时也应注意监测肝功能和血药浓度。
消化道症状:厌食、恶心、呕吐、腹痛,常为中毒先兆; 视觉异常:视物模糊、黄视、绿视等,为中毒先兆; 心脏表现:是最危险的毒性反应,各种心律失常均可出现,最常见的是多源性室性早搏(呈二、三联律)、窦性心动过缓和房室传导阻滞,严重时发生室性心动过速和心室颤动; 神经系统症状:头晕、头昏、失眠、昏睡、谵妄等。
参考来源:
[1]中华医学会心血管病学分会,中华心血管病杂志编辑委员会.洋地黄类药物临床应用中国专家共识[J].中华心血管病杂志,2019,47(11):857-864.DOI:10.3760/cma.j.issn.0253-3758.2019.11.003.
[2]杨杰孚.重视洋地黄类药物在心血管疾病中的规范与合理化应用[J].中华心血管病杂志,2019,47(11):854-856.DOI:10.3760/cma.j.issn.0253-3758.2019.11.002.
[3]药品说明书
[4]广东省医师协会急诊医师分会,广东省急诊医学医疗质量控制中心.地高辛注射液急诊临床使用指引[J].岭南急诊医学杂志,2020,25(5):434-437.DOI:10.3969/j.issn.1671-301X.2020.05.002.
[5]中华医学会心血管病学分会, 中国医师协会心血管内科医师分会, 中国医师协会心力衰竭专业委员会, 中华心血管病杂志编辑委员会. 中国心力衰竭诊断和治疗指南2024. 中华心血管病杂志. 2024;52(3): 235-275.
[6]国家心血管病中心,国家心血管病专家委员会心力衰竭专业委员会,中国医师协会心力衰竭专业委员会,等. 国家心力衰竭指南2023. 中华心力衰竭和心肌病杂志,2023,07(04):215-311. DOI:10.3760/cma.j.issn.101460-20231209-00052
[7]中华医学会心血管病学分会,中国生物医学工程学会心律分会. 心房颤动诊断和治疗中国指南[J].中华心血管病杂志,2023,51(06):572-618. DOI:10.3760/cma.j.cn112148-20230416-00221
[8]中华医学会,中华医学会临床药学分会,中华医学会杂志社,中华医学会全科医学分会,中华医学会《中华全科医师杂志》编辑委员会,基层医疗卫生机构合理用药指南编写专家组.心房颤动基层合理用药指南[J].中华全科医师杂志,2021,20(2):166-174.DOI:10.3760/cma.j.cn114798-20201210-01241.